Curcuma, extracten ...

Curcuma-extracten en biobeschikbaarheid

☞ samenstelling: hoeveel curcumaplant is er aanwezig in een formulering?

☞ hoeveel wordt ervan opgenomen?

Zwarte peper-extract

☞ ongeëvenaarde verhoging van de biobeschikbaarheid!

☞ een absolute aanrader om samen met o.a. Curcuma in te nemen!

Kenmerken en evaluatie van Altisa Curcuma Turmeric 485mg met curcumine + BioPerine® vegetarische capsules

Elke vegetarische capsule van Altisa Curcuma Turmeric 485mg + BioPerine® levert 485mg zuiver Curcuma longa L. extract (waarin curcumine) en 8mg zuivere BioPerine® 90%-extract van Sabinsa.

De curcuma-extract formulering (het poeder in zijn totaliteit in de capsule) van Altisa:

Elke vegetarische capsule van het product Altisa Curcuma Turmeric 485mg BioPerine ® bestaat uit een poeder met als samenstelling

♦ 489,8mg Curcuma longa L. -extract formulering [als bron van een niet-gemodificeerde natuurlijke samenstelling van curcuminoïden rijk aan natuurlijke curcumine (C), demethoxycurcumine (DMC) en bisdemethoxycurcumine (BDMC)] bestaande uit 485mg (+/- 99%) zuiver curcuma-extract met een curcuminoidencomplex (waarin 75 - 80% vrije curcumine zijnde 363 - 388mg) en een infinitesimale dosering (+/-1%) van dextrine als draagstof.

♦ 8mg Bioperine/piperine (Piper nigrum L.) -extractpoeder van Sabinsa.

♦ hulpstoffen (excipiënten): dicalciumfosfaat, microcristalijne cellulose, magnesiumstearaat, hydroxypropylmethylcellulose (vegetarische capsule).

Het gebruikte Curcuma longa L. extract in ons Altisa product

* is een gestandaardiseerd extract;

* heeft een extractieratio van 20:1 [485mg van Altisa's curcuma-extract komt dus overeen met 9700mg verse curcuma-rhizoom per vegetarische capsule (485mg x 20)] ;

* bevat de natuurlijke demethoxycurcumine (DC) en bisdesmethoxycurcumine (BDMC), en geen syntheseproducten;

* is een bron van vrije curcumine (C);

* wordt bekomen door middel van extractie (uit de rhizoom van de plant) zonder gebruik te maken van gechloreerde solventen;

* bevat geen onstabiele vluchtige oliën van curcuma, en bevat geen gluten en dierlijke derivaten;

* heeft de status GRAS (Generally Recognized As Safe [Algemeen Beschouwd als Veilig] in de USA)

* is geproduceerd onder GMP-voorwaarden om de kwaliteit te waarborgen van beginstadium tot productie van het extract;

* bevat geen allergenen zoals soja;

* is HALAL-, KOSHER- en PAREVE-gecertificeerd;

Het gebruikte BioPerine® extract (90% piperine) in ons Altisa product

* is bekomen door middel van extractie met natuurlijke solventen van de vrucht van zwarte peper Piper nigrum L. dat niet met pesticiden behandeld werd;

* is een zuiver en natuurlijk plantaardig middel met een hoog gehalte aan natuurlijke piperine (90%), in tegenstelling tot menigmaal gebruikte andere biologisch inactieve en mogelijk absorptie-verbeterende stoffen;

* 8mg BioPerine ® extract komt overeen met 400mg verse pepervruchten (extractieratio 50:1);

* heeft de status GRAS (Generally Recognized As Safe [Algemeen Beschouwd als Veilig] in de USA);

* wordt geproduceerd door Sabinsa, al sinds vele jaren vòòr 1997 wereldleider in o.a. de productie van zwarte peper extract;

* werd gebruikt in meer dan 80 peer-reviewed wetenschappelijke artikels betreffende de veiligheid, de niet-toxiciteit en de verhoging van de biobeschikbaarheid van zuivere curcumine en van de biologisch actieve en gunstige fase 1 curcuminemetabolieten, dit in combinatie met Bioperine ®);

* heeft geen invloed op gelijktijdig ingenomen medicatie van het type eenvoudige pijnstiller (bv NSAID’s zoals acetylsalicylzuur, ibuprofen, naproxen), paracetamol, benzodiazepines.

* is geproduceerd onder GMP-voorwaarden om de kwaliteit te waarborgen van het beginstadium tot productie van het extract;

* is volledig vrij van de bekende allergenen;

* is HALAL- en KOSHER-gecertificeerd;

Op de Altisa-verpakking staan de noodzakelijke gebruikswaarschuwingen aangebracht, zoals dat ook het geval is voor tal van andere kruidenextract preparaten.

☞ Er kunnen NOOIT meer curcuminoiden door het lichaam opgenomen worden dan er aangeleverd worden! Om absolute transparantie in het biobeschikbaarheid’s onderwerp te bekomen is het daarom onontbeerlijk om tenminste duidelijk te weten hoeveel zuiver curcuma-extract er werkelijk zit in één softgel/capsule/tablet.

Sommige recente nieuwe curcuma-extractformuleringen (het poeder in zijn totaliteit in de capsule of softgel of tablet) bevatten geen piperine (de actieve stof van peperextract ter bevordering van de verhoging van de biobeschikbaarheid) maar zijn een samenstelling van

curcuma-extract
in combinatie met verschillende andere hulpstoffen [excipiënten, zoals bijvoorbeeld sojalecithine (een allergeen!), microcristallijne cellulose, vitamine C, stearinezuur, maltodextrine, silicium dioxide, polysorbaat 80, fosfatidylcholine] als medium ter bevordering van de biobeschikbaarheid.

Twee belangrijke vragen stellen zich:

1° Hoeveel curcuma-extract en curcuminoïden zitten er werkelijk in deze nieuwe curcuma-extractformuleringen*? Bijvoorbeeld

Merk A : de curcuma-extract formulering van Merk A bestaat uit

♦ Curcuma longa L. extract (?mg) met 23% - 25% totaal curcuminoiden in de formulering: 400mg Merk A curcuma-extractformulering bevat dus 92mg - 100mg curcuminoïden.

♦ de rest (75 - 77%) uit hulpstoffen (excipiënten): siliciumdioxide, ascorbyl palmitate, sojalecithine, sterarinezuur, maltodextrine (dosering niet bekend).

Merk B: de curcuma-extract formulering van Merk B bestaat uit

♦ Curcuma longa extract (?mg) met 20% (1) totaal curcuminoiden in de formulering: 500mg Merk B curcuma-extractformulering bevat dus 100mg curcuminoïden.

♦ de rest (80%) uit hulpstoffen (excipiënten): fosfolipiden (sojalecithine, allergeen!), microcristalijne cellulose.

Merk C: de curcuma-extract formulering van Merk C bestaat uit

♦ Curcuma longa extract (7%) met 6% totaal curcuminoiden in de formulering: 500mg Merk C curcuma-extractformulering bevat dus 30mg curcuminoïden.

♦ de rest (93%) uit hulpstoffen (excipiënten): polysorbaat 80 (ook wel Tween 80 genoemd).

*: informatie beschikbaar op datum van april 2016.

2° Zijn de gebruikte technieken voor de ‘verhoging van de biobeschikbaarheid van curcumine’ in de recente nieuwe curcuma- formuleringen in staat om het lichaam de ongeconjugeerde relevante en farmacologische bio-actieve curcumine te bezorgen zoals met Bioperine® het geval is, of verhogen ze enkel maar de biodisponibiliteit van de biologische inactieve en onbelangrijke fase II metabolieten (curcumineconjugaten) van de curcuminoïden?

BioPerine® werd klinisch getest voor wat betreft de verhoging van de biobeschikbaarheid van verschillende stoffen waaronder de curcuminoïden. Al in 1998 heeft een gedetailleerde klinische studie de daadwerkelijke verhoging aangetoond van de biodisponibiliteit van de curcuminoïden en in het bijzonder van de zuivere vrije curcumine (de farmacologische actieve curcumine) door het BioPerine ® extract: de verhogingsfactor van de biobeschikbaarheid was niet minder dan 20x (2000%). De gemeten hoge bloedwaarden, na deze klinische studies met BioPerine ®, werden uitgedrukt in zuivere vrije ongeconjugeerde curcumine [en niet in vrije curcumine samen met de farmacologische inactieve irrelevante fase II-metabolieten, ook curcumine-conjugaten genoemd waaronder curcumine glucuronides en curcumine sulfaten, met misleidende hogere getalwaarden als resultaat van een studie!]

+ PIPERINE = +2000% biobeschikbaarheid

Planta Med. 1998 May; 64(4):3536 Invloed van piperine op de pharmacokinetiek van curcumine in mensen.

De medicinale eigenschappen van Curcuma longa L. kunnen moeilijk gebruikt worden door de zwakke biobeschikbaarheid van curcumine als gevolg van de snelle metabolisering in de lever en de darmwand. Piperine is een gekende inhibitor van de lever- en intestinale glucuronidatie. In een klinische studie werd het effect van de combinatie van piperine met curcumine bestudeerd voor wat betreft de biobeschikbaarheid. Bij mensen werd na een dosis van 2000mg curcumine lage bloedwaarden van curcumine vastgesteld. Echter, met een gelijktijdige toediening van 20mg piperine (dus ratio 100:1) werd na 15min - 1u na inname een verhoging van de biobeschikbaarheid van maar liefst +2000% vastgesteld. Past men deze ratio van 100:1 toe op een dosis van 388mg curcumine, dan wil dat zeggen dat men slechts 3,88mg piperine nodig heeft om de biobeschikbaarheid van 388mg curcumine te doen stijgen met 2000%! Altisa’s product bevat per vegetarische capsule 7,2mg piperine.

De verhoging van de biobeschikbaarheid door het BioPerine ® extract werd uitsluitend gemeten voor de farmacoligisch actieve en werkzame zuivere vrije curcumine en niet voor de farmacologische inactieve irrelevante fase II-metabolieten. De uitstekende en hoge resultaatcijfers voor zuivere vrije ongeconjugeerde curcumine is te verklaren door het feit dat BioPerine ® uit piperine bestaat waarvan geweten is dat

➤ het de meeste activiteit vertoont in het darmstelsel waar de curcumine ook het beste opgenomen wordt en

➤ dat het het vormingsproces (door het glucuronidatieproces) van de farmacologische inactieve irrelevante fase II-metabolieten sterk vermindert .

Hoe werkt dit juist?

De glucuronidatie, die dus door de piperine vermindert wordt, is een ontgiftigingsproces waarbij een glucuronide aan een substantie wordt toegevoegd die deze substantie dan inactiveert en veel gemakkelijker uit het lichaam elimineert. De vermindering van de glucuronidatie door piperine gebeurt door de inhibitie (vermindering) van de activiteit van de enzymen UDP-glucuronosyltransferases of UGT’s, en door de verlaging van het niveau van endogene glucuronzuur. Het staat vast dat curcumine na inname de neiging heeft om snel een biotransformatie te ondergaan van ongeconjugeerde fase I metabolieten naar onbelangrijke, geconjugeerde fase II metabolieten. De omzetting van de ongeconjugeerde fase I metabolieten in de biologisch niet-actieve fase II-metabolieten wordt sterk aanzien als schadelijk voor de bioactiviteit van de cucurminoïden en cucurmine. BioPerine/piperine helpt juist door de vorming van fase II-metabolieten van curcumine (zie schema hieronder) te verminderen en te vertragen.

Terwijl andere curcuma-formuleringen (zonder BioPerine ® of piperine) de glucuronidatie van curcumine dus niet tegenhouden, bevordert BioPerine ® de natuurlijke werking van het enzym flippase door de inhibitie van de P-glycoproteïnes (P-GP, Permeability-GlycoProtein) die een verminderde biobeschikbaarheid van andere stoffen kunnen veroorzaken, en op die manier de glucuronidatie van curcumine te reduceren. Omwille van de mogelijke gewijzigde werking van sommige enzymes door de stof piperine raadt men ook aan om niet meer piperine per dag in te nemen dan aanbevolen. De bio-beschikbaarheidsverbeterende dosering van piperine ligt tussen de 0,04 - 0,08mg/kg lichaamsgewicht (voor een persoon van 90kg is dat 3,6mg - 7,2mg piperine per dagdosering). De toxische dosis van piperine zou 4000x hoger zijn (14400mg - 28800mg). In klinische studies betreffende een verhoogde biodisponibiliteit van curcumine met nieuwe recente curcuma-formuleringen (die niet samengesteld zijn met BioPerine ® of piperine) is het onduidelijk of ook de gemeten waarden van de farmacologische inactieve fase II-metabolieten (die irrelevant zijn voor wat betreft de gunstige effecten gekend van curcumine) opgenomen werden in de resultaten van de ‘gevonden curcumine’-gehalten in het bloed. Deze mogelijk onduidelijke en veel hogere waarden van ‘vermeende’ zuivere vrije curcumine die gevonden werden in het bloed kunnen uiteindelijk een lagere aanbevolen posologie als gevolg hebben (aantal capsules/tabletten of hoeveelheid extract in te nemen) met als gevolg een veel lagere inname van de echte zuivere vrije curcumine.

3° Equivalentie doseringen tot de curcuminoïden (totaal curcuminoïdengehalte x biobeschikbaarheidsfactor)

Eerder stelden wij dat er eigenlijk nooit meer curcuminoiden/curcumines door het lichaam opgenomen kunnen worden dan er aangeleverd worden! Dat is toch niet meer als logisch. Omdat regelmatig verwezen wordt naar de verhogingsfactor van de biodisponibiliteit en de daaraangekoppelde hoeveelheid werkelijk opgenomen hoeveelheid curcumines, hebben we als voorbeeld een schematische voorstelling hiervoor opgemaakt:

Curcuma, extracten ...